Teofilin adalah salah satu bahan aktif terpenting untuk pengobatan penyakit pernapasan. Ini terutama digunakan untuk terapi asma bronkial.
Apa itu teofilin?
Obat teofilin berasal dari kelompok alkaloid purinal dan berasal dari xantin. Nama teofilin dapat ditelusuri kembali ke daun teh. Dokter Jerman Albrecht Kossel (1853-1927) berhasil mengisolasi sejumlah kecil zat dari daun teh pada tahun 1888. Teofilin juga ditemukan dalam biji kopi, guarana, dan kacang cola, meski dalam jumlah kecil. Dalam metabolisme manusia, teofilin bertindak sebagai produk pemecahan kafein.
Sekitar tahun 1895, kimiawan Jerman Emil Fischer (1852-1919) berhasil mensintesis teofilin, dimulai dengan asam urat 1,3-dimetil. Sintesis anggur yang dijelaskan oleh ahli kimia Wilhelm Traube (1866-1942) pada tahun 1900 merupakan proses sintesis kimiawi yang masih digunakan sampai sekarang.
Teofilin awalnya digunakan sebagai terapi sebagai obat diuretik. Dari tahun 1921 bahan aktif juga diperkenalkan ke dalam pengobatan angina pektoris. Teofilin telah menjadi bagian integral dari pengobatan asma bronkial sejak 1922. Sejak 1970-an, sediaan teofilin masuk ke pasar, yang melepaskan bahan aktif dengan penundaan, yang berarti bahwa pasien asma dapat dirawat secara permanen. Namun, teofilin kemudian menjadi kurang penting dengan pengenalan beta-simpatomimetik dan glukokortikoid.
Di alam, teofilin selalu muncul bersama alkaloid purin lainnya. Ini terutama termasuk kafein dan teobromin. Kandungan teofilin tertinggi pada guarana sebesar 0,25 persen.
Efek farmakologis
Teofilin adalah salah satu turunan xantin dan memiliki efek yang berbeda. Obat tersebut menghambat kerusakan neurotransmitter CAMP. Hal ini, pada gilirannya, menyebabkan otot polos bronkial menjadi rileks dan mempermudah pernapasan. Pada saat yang sama, aktivitas silia meningkat, yang menyebabkan peningkatan pengeluaran lendir.
Penghambatan zat pembawa pesan adenosin di dalam otot bronkial juga penting. Ini memungkinkan bronkus melebar dan rileks. Efek lainnya adalah pemblokiran adenosin di otak. Karena adenosin juga bertanggung jawab untuk mengatur tidur, ada risiko mengalami masalah tidur saat menggunakan teofilin.
Selanjutnya, teofilin memperlambat pelepasan histamin. Histamin neurotransmitter semakin banyak dilepaskan di tubuh manusia dalam konteks alergi dan infeksi. Histamin memediasi reaksi inflamasi dan menyempitkan otot bronkial. Dengan memblokir zat pembawa pesan, gejala peradangan pada bronkitis kronis atau asma bronkial berkurang. Namun, sifat anti-inflamasi teofilin lebih lemah daripada glukokortikoid.
Setelah teofilin diberikan secara oral, zat aktif diserap ke dalam usus melalui darah. Pemecahan obat terjadi di hati, sedangkan produk pemecahannya keluar dari tubuh melalui ginjal.
Aplikasi & penggunaan medis
Teofilin terutama digunakan untuk mengobati asma sedang dan berat. Obat ini sering dikombinasikan dengan glukokortikoid dan agonis adrenoseptor beta-2. Teofilin cocok untuk pencegahan dan terapi serangan asma. Area aplikasi lain adalah bronkitis kronis dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Obatnya juga bisa digunakan dalam kasus emfisema (overinflasi paru-paru) dan pneumonia kronis.
Dosis obat yang tepat memainkan peran penting dalam penggunaan teofilin. Efek optimal dari persiapan tergantung pada ini. Untuk alasan ini, agen biasanya diambil dalam bentuk kapsul atau tablet rilis lama, yang memastikan pelepasan bahan aktif secara terus menerus. Dengan cara ini selalu ada jumlah teofilin yang konstan dalam darah pasien. Dosis harian bervariasi dari pasien ke pasien. Karena teofilin tunduk pada resep, obat tersebut hanya dapat diperoleh dari apotek dengan presentasi resep dokter.
Anda dapat menemukan obat Anda di sini
➔ Obat untuk sesak nafas dan masalah paru-paruResiko & efek samping
Dengan mengambil teofilin, efek samping yang tidak diinginkan juga mungkin terjadi. Dalam kebanyakan kasus, detak jantung dipercepat, jantung berdebar-debar, masalah tidur, gelisah, tremor pada anggota badan, sakit kepala dan tekanan darah rendah. Kadang-kadang bronkus kram, demam, gatal-gatal, reaksi kulit atau penurunan trombosit darah juga mungkin terjadi.
Masalah kesehatan juga bisa disebabkan oleh dosis teofilin yang berlebihan. Ini memanifestasikan dirinya sebagai penurunan tekanan darah yang tiba-tiba, kejang seperti epilepsi, keluhan gastrointestinal parah yang berhubungan dengan perdarahan, aritmia jantung, dan kerusakan otot. Karena teofilin memiliki efek negatif pada kemampuan bereaksi, partisipasi dalam lalu lintas jalan raya harus dihindari.
Teofilin tidak boleh diberikan sama sekali jika pasien hipersensitif terhadap obat atau jika ada aritmia jantung akut. Hal yang sama berlaku untuk serangan jantung baru-baru ini. Jika pasien menderita angina pektoris yang tidak stabil, tekanan darah tinggi yang parah, penyakit pada otot jantung, tiroid yang terlalu aktif, porfiria, tukak lambung atau usus, epilepsi, disfungsi ginjal atau hati, dokter yang merawat harus mempertimbangkan risiko dan manfaatnya dengan cermat.
Ketika teofilin digunakan bersama dengan obat lain, mungkin ada interaksi. Hal ini berlaku khususnya untuk pil kontrasepsi, simpatomimetik beta-2, penghambat reseptor H2 ranitidin dan simetidin, obat cacing tiabendazol, penghambat saluran kalsium seperti diltiazem dan verapamil, antibiotik makrolida seperti eritromisin, obat asam urat allopurinol, dan penghambat beta-propranol. ini memiliki efek yang menguatkan teofilin.
Di sisi lain, konsumsi barbiturat, obat anti epilepsi, obat asam urat sulfinpyrazone, antibiotik rifampisin dan St. John's wort memiliki efek pelemahan.
.jpg)
.jpg)
