Vatalanib

Vatalanib adalah zat yang bisa digunakan di masa depan dalam pengobatan kanker tertentu. Bahan aktifnya saat ini masih dalam pengembangan dan belum disetujui. Mekanisme aksi potensial Vatalanib didasarkan pada penghambatan reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF).

Apa itu Vatalanib?

Vatalanib adalah bahan farmasi aktif yang dapat digunakan dalam pengobatan kanker. Vatalanib memiliki rumus molekul C20H15ClN4; penelitian medis juga menggunakan kode PTK787 / ZK 222584 sebagai sebutannya. Vatalanib merupakan turunan piridin dan aminophthalazine serta merupakan salah satu penghambat faktor pertumbuhan endotel vaskular.

Selama ini vatalanib belum disetujui sebagai obat karena masih dalam pengembangan dan penelitian belum memadai. Meskipun ada beberapa bukti bahwa vatalanib mungkin berguna dalam pengobatan kanker, datanya tidak konsisten dan diperlukan lebih banyak penelitian. Namun demikian, vatalanib semakin diminati untuk pengobatan.

Efek farmakologis

Menurut keadaan penelitian saat ini, Vatalanib tampaknya menghambat reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular, dalam bahasa Inggris Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, disingkat VEGF-R. VEGF adalah molekul yang memiliki efek pensinyalan pada organisme dan dengan demikian dapat mengirimkan informasi dari satu sel ke sel lainnya. Molekul tersebut berikatan dengan reseptor yang zatnya memiliki kesesuaian yang tepat: VEGF-R. Pengikatan VEGF ke reseptornya memicu respons dalam sel tempat reseptor itu berada.

Dokter membedakan antara berbagai bentuk VEGF dan reseptor terkait. Sejauh ini, enam varian molekul pensinyalan dan tiga reseptor berbeda telah diidentifikasi yang tidak dapat bereaksi satu sama lain sesuka hati. Secara khusus, VEGF-A, yang tampaknya hanya mengikat reseptor 1 dan 2, mungkin terkait dengan kanker dan oleh karena itu sangat menarik bagi para peneliti. Sebuah studi oleh Wood dan rekan dari tahun 2000 menyimpulkan bahwa vatalanib sangat efektif terhadap VEGF-R1 dan VEGF-R2.

Aplikasi & penggunaan medis

Penelitian medis sedang mengembangkan vatalanib dengan potensi penggunaan di masa depan dalam pengobatan kanker tertentu. Sebuah studi oleh Dragovich dan rekannya melihat penggunaan vatalanib sebagai terapi fase kedua untuk adenokarsinoma pankreas. Adenokarsinoma adalah jenis kanker spesifik yang dapat berkembang dari jaringan kelenjar. Dalam kasus ini, tumor tumbuh dari jaringan sel epitel. Kanker pankreas atau pankreas tampaknya didasarkan pada perubahan di area tertentu yang merangsang pertumbuhan sel dan dengan demikian menyebabkan tumor berkembang.

Kemoterapi mungkin merupakan pengobatan yang memungkinkan, yang juga merupakan kasus dalam studi oleh Dragovich dan rekan pada fase pertama terapi. Namun, beberapa pasien tidak menanggapi pengobatan yang diberikan dan pengobatan tidak memberikan hasil yang memadai. Inilah kelompok yang menjadi fokus Dragovich dan kelompok penelitian lainnya.

Pada fase terapi kedua, pasien menerima vatalanib secara oral dua kali sehari, secara bertahap meningkatkan dosis hingga 1500 mg, agar tetap konstan pada 750 mg. Setelah enam bulan, para peneliti membandingkan pasien mereka dengan pasien kanker pankreas sebelumnya dan menyatakan bahwa tingkat kelangsungan hidup sekitar 30% untuk jenis kanker ini cukup baik. Namun, profesional medis gagal untuk membuat hubungan langsung antara penggunaan vatalanib dan penggunaan VEGF-R.

Oleh karena itu, temuan ini tidak meyakinkan. Studi lain oleh Roodhart dan Voest tidak menemukan perbaikan dalam tingkat kelangsungan hidup, tetapi menemukan peningkatan dalam kelangsungan hidup bebas perkembangan (waktu antara dimulainya pengobatan dan perkembangan penyakit).

Resiko & efek samping

Secara keseluruhan, peneliti seperti Dragovich dan rekannya serta Wood et al. Sebuah. Vatalanib juga dapat ditoleransi. Kelompok penelitian sebelumnya mendokumentasikan kelelahan, tekanan darah tinggi, nyeri di perut (perut) dan ketidakteraturan dalam tes fungsi hati sebagai efek samping yang paling umum. Sumber lain juga melaporkan diare, muntah, gangguan pencernaan lain, dan pusing.

Karena vatalanib belum tersedia secara komersial dan masih diperlukan penelitian, risiko dan efek samping belum diteliti secara meyakinkan; ini juga termasuk kemungkinan efek jangka panjang.