Ketersediaan hayati

Itu Ketersediaan hayati adalah jumlah terukur yang berkaitan dengan zat aktif obat. Nilai tersebut sesuai dengan persentase bahan aktif yang mencapai distribusi sistemik dalam organisme dalam bentuk tidak berubah. Ketersediaan hayati sesuai dengan kecepatan dan sejauh mana obat diserap dan dapat mengembangkan pengaruhnya di tujuannya.

Apa bioavailabilitasnya?

Ketersediaan hayati adalah istilah farmakologis yang mengacu pada persentase bahan aktif dalam dosis obat tertentu yang tersedia untuk sistem dan aliran darah dalam bentuk tidak berubah. Ketersediaan hayati dengan demikian sesuai dengan ukuran kecepatan dan sejauh mana obat tertentu diserap dan akhirnya mencapai tempat kerjanya masing-masing.

Ukuran khusus ketersediaan hayati adalah itu ketersediaan hayati mutlak. Menurut definisi, obat yang diberikan secara intravena memiliki bioavailabilitas 100 persen. Oleh karena itu, ketersediaan hayati absolut adalah ketersediaan hayati obat dibandingkan dengan pemberian intravena. Dari ketersediaan hayati relatif selalu digunakan bila bentuk pemberian bahan aktif dibandingkan dengan bentuk pemberian lainnya.

Dalam farmakokinetik, ketersediaan hayati merupakan parameter penting, terutama dalam hubungannya dengan persetujuan obat.

Fungsi & tugas

Setelah mengonsumsi obat tertentu, bahan aktifnya tidak langsung tersedia di dalam tubuh. Obat oral, misalnya, pertama-tama harus melewati saluran pencernaan, di mana obat tersebut diserap oleh dinding usus dan baru kemudian diserap ke dalam darah dan diteruskan ke hati. Waktu yang dibutuhkan zat untuk mencapai plasma dan diangkut melalui aliran darah ke lokasi yang dimaksudkan sesuai dengan ketersediaan hayati.

Oleh karena itu, ketersediaan hayati merupakan parameter yang dapat diukur dan sering dinyatakan secara resmi pada obat-obatan. Untuk mengukur ukuran, misalnya, setelah pemberian oral masing-masing obat atau bahan aktif, konsentrasinya dalam plasma ditentukan pada interval waktu yang berbeda. Pengukuran biasanya menghasilkan grafik dengan profil seperti kurva, yang membuat genangan agen atau bahan aktif terlihat. Apa yang ada di bawah kurva disebut ABK dan berhubungan dengan "area di bawah kurva" yang tertutup. Daerah ini menunjukkan perilaku proporsional dengan jumlah masing-masing bahan aktif yang telah mencapai organisme dengan administrasi. Formula tersedia untuk menghitung ketersediaan hayati absolut. Rumus F = AUC (peroral) / AUC (intravena) memberikan nilai absolut.

Dalam kasus farmasi, ukuran ketersediaan hayati sangat menentukan untuk menentukan bioekivalensi. Bioekuivalensi selalu digunakan jika dua obat memiliki bahan aktif yang sama dan dapat dipertukarkan pada waktu yang sama, meskipun keduanya berbeda dalam proses pembuatan atau bahan pembantu. Jika kedua obat memiliki bahan aktif yang sama tetapi memiliki ketersediaan hayati yang berbeda, keduanya bukan bioekuivalen dan oleh karena itu tidak dapat saling dipertukarkan.

Yang disebut bioenhancers tersedia untuk industri farmasi untuk mempengaruhi ketersediaan hayati. Mereka meningkatkan ketersediaan hayati dengan meningkatkan penyerapan zat tertentu di usus. Selain itu, mereka menghambat pemecahan zat di dalam hati dan meningkatkan kemampuan bahan aktif untuk mengikat situs pengikatan yang dimaksudkan. Selain itu, beberapa bioenhancer meningkatkan kemungkinan bahan aktif akan melewati sawar darah-otak.

Penyakit & penyakit

Dalam keadaan tertentu, ketersediaan hayati zat aktif atau obat tertentu dapat dikurangi. Misalnya, obat dan bahan aktif dapat rusak saat obat melewati hati untuk pertama kali saat diberikan secara oral. Efek ini dikenal sebagai efek lintasan pertama. Setelah terserap, bahan aktif mencapai hati melalui vena portal. Di sana sebagian dimetabolisme oleh sel-sel hati. Dengan cara ini, hanya beberapa bahan aktif yang benar-benar terkandung mencapai vena cava inferior. Artinya, hanya bagian obat yang tersisa yang dapat digunakan untuk distribusi sistemik.

Efek lintasan pertama biasanya dielakkan dengan pemberian obat parenteral, sublingual, rektal atau bukal. Kemungkinan lain adalah pemberian yang disebut prodrugs, obat ini mengandung zat tidak aktif atau setidaknya sedikit zat aktif yang hanya menjadi aktif setelah dimetabolisme oleh hati. Prodrug selalu sangat penting ketika bahan aktif yang sebenarnya tidak sampai di tempat kerja yang diinginkan sama sekali, berkurang atau tidak cukup selektif ketika diberikan secara oral. Konsep prodrug meningkatkan sifat farmakokinetik bahan aktif dan, dengan penyerapan oral, juga meningkatkan ketersediaan hayati obat dengan mengurangi efek lintasan pertama atau memungkinkan obat tertentu melewati sawar darah-otak.

Ketersediaan hayati obat dapat berbeda dari orang ke orang. Proporsi bahan aktif yang terdistribusi secara sistemik dalam setiap obat tergantung, misalnya, pada fungsi hati masing-masing dan tidak hanya dipengaruhi oleh sifat kimia obat. Misalnya, ketersediaan hayati meningkat secara otomatis pada orang dengan penyakit hati tertentu. Hal yang sama berlaku untuk orang tua, yang hatinya hanya berfungsi terbatas karena alasan fisiologis.

Pada pasien dengan penyakit hati, dosis standar obat tertentu dapat menyebabkan konsentrasi bahan aktif yang berbahaya dalam plasma dan dengan demikian menimbulkan efek yang tidak diinginkan. Oleh karena itu, mengetahui tentang nilai hati pasien merupakan salah satu dasar terpenting untuk memutuskan terapi obat atau manajemen obat tertentu.