Antibiotik makrolida

Itu Antibiotik makrolida adalah antibiotik yang memiliki efek bakteriostatik dan memiliki makrolida. Mereka menghambat sintesis protein dari bakteri. Antibiotik makrolida pertama dan paling terkenal adalah eritromisin. Antibiotik makrolida banyak digunakan pada anak-anak.

Apa itu antibiotik makrolida?

Antibiotik makrolida (disingkat: Makrolida) adalah antibiotik yang efektif secara bakteriostatis. Mereka mewakili "klasifikasi" mereka sendiri dalam berbagai antibiotik. Singkatan umum makrolida adalah, dalam arti yang lebih sempit, nama untuk molekul sirkuler, makrolida, yang terdapat pada semua antibiotik makrolida. Antibiotik makrolida memiliki spektrum aktivitas yang menguntungkan dengan sedikit efek samping dan oleh karena itu cocok untuk digunakan pada anak-anak.

Namun, resistensi terhadap antibiotik makrolida semakin meningkat. Banyak bakteri sudah resisten terhadap antibiotik makrolida, yang disebabkan oleh fakta bahwa modifikasi enzim ribosom sudah cukup untuk memperoleh resistensi. Oleh karena itu, perolehan resistansi relatif mudah. Selain itu, ada yang disebut resistensi silang antara berbagai antibiotik makrolida. Ini berarti bahwa setelah bakteri resisten terhadap antibiotik makrolida, ia resisten terhadap semua antibiotik makrolida.

"Prototipe" dari antibiotik makrolida adalah eritromisin, yang diperoleh dari sejenis jamur. Ada juga antibiotik josamycin dan spiramycin, yang juga didapat dari spesies jamur. Dalam upaya meningkatkan spektrum aktivitas dan sifat farmakokinetik dikembangkan turunan semi sintetik roxithromycin, azithromycin dan clarithromycin.

Efek farmakologis

Antibiotik makrolida efektif secara bakteriostatis. Mereka menghambat sintesis protein dari bakteri. Ini terjadi melalui keterikatan pada subunit 50S dari ribosom. Dengan demikian, mereka memblokir enzim translocase, yang mencegah rantai polipeptida bermigrasi dan tumbuh. Hal ini menghasilkan efek bakteriostatik dari antibiotik makrolida. Mereka sangat efektif melawan bakteri yang aktif secara metabolik.

Antibiotik makrolida umumnya lipofilik dan oleh karena itu didistribusikan dengan baik di jaringan setelah absorpsi di saluran gastrointestinal. Ekskresi sebagian besar murah (melalui empedu). Makrolida dipecah di hati. Mereka dimetabolisme oleh sistem enzim CYP3A4 selama biotransformasi.

Saat mengurangi obat yang diminum atau digunakan secara bersamaan, mungkin ada gangguan. Kerusakan salah satu obat tertunda.

Aplikasi & penggunaan medis

Antibiotik makrolida efektif melawan kokus gram positif dan batang serta melawan kokus gram negatif. Mereka juga efektif melawan Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spirochetes, chlamydia dan Haemophilus influenzae.

Indikasinya bisa berasal dari spektrum aktivitas antibiotik makrolida. Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa antibiotik makrolida semi-sintetik roxithromycin, clarithromycin dan azithromycin memiliki spektrum aktivitas yang lebih luas terhadap bakteri gram negatif daripada eritromisin, josamycin dan spiramycin.

Secara sistemik, eritromisin diindikasikan untuk bronkitis, pneumonia, pertusis (batuk rejan), otitis media (otitis media), sinusitis (sinusitis), akne vulgaris, konjungtivitis (konjungtivitis) akibat klamidia, difteri dan radang uretra akibat plasma uretra klamidia.

Sebagai alternatif pengganti penisilin z. B. pada alergi penisilin, eritromisin juga digunakan untuk terapi faringitis (radang tenggorokan), tonsilitis (tonsilitis), demam berdarah, erisipelas (luka naik) dan sifilis.

Azitromisin, turunan semi sintetis dari kelompok antibiotik makrolida, dapat digunakan untuk infeksi saluran pernapasan bagian atas, termasuk sinusitis, faringitis, dan tonsilitis. Infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah, termasuk bronkitis dan pneumonia, otitis media akut, infeksi kulit dan jaringan lunak, dan infeksi genital tanpa komplikasi yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis atau Neisseria gonorrhoeae (strain non-multi-resisten) juga dapat diobati dengan azitromisin.

Dibandingkan dengan eritromisin, spektrum aktivitas azitromisin yang sedikit meluas dapat dilihat. Selain itu, azitromisin memiliki waktu paruh yang jauh lebih lama. Untuk alasan ini, dapat digunakan sebagai "antibiotik tiga hari": hanya tiga tablet yang diberikan setiap 24 jam, tetapi efeknya bertahan selama 10 hari karena waktu paruh yang lama.

Resiko & efek samping

Kemungkinan efek samping dari antibiotik makrolida tidak berbahaya. Untuk alasan ini dan karena spektrum aktivitas yang luas, antibiotik makrolida sering digunakan pada anak-anak. Efek samping yang paling umum termasuk ketidaknyamanan gastrointestinal, mis. Diare, mual dan muntah. Selain itu, reaksi hipersensitivitas dapat terjadi dengan hipersensitivitas (alergi) terhadap antibiotik makrolida. Kerusakan hati juga merupakan salah satu efek samping yang jarang terjadi.

Perlu dicatat, bagaimanapun, bahwa antibiotik individu dari kelompok makrolida juga dapat memiliki efek samping yang melampaui ini. Ini dapat ditemukan pada sisipan paket dan dapat diperoleh dari dokter atau apoteker Anda.

Selain itu, interaksi (interaksi) dengan obat lain dimungkinkan. Ada juga kontraindikasi. Namun, ini tidak dapat dikutip secara umum untuk kelompok antibiotik makrolida, karena mereka berbeda untuk setiap antibiotik makrolida.

Semua antibiotik ini memiliki kesamaan yaitu tidak boleh digunakan jika terjadi hipersensitivitas terhadap antibiotik makrolida.