Leukotrien

Leukotrien adalah zat yang diproduksi dalam sel darah putih, juga dikenal sebagai leukosit, saat asam lemak dipecah. Bahkan dalam jumlah kecil, mereka sangat efektif sebagai mediator dalam reaksi alergi dan pembengkakan.

Apa itu leukotrien?

Nama medis leukotriene sudah mengacu pada sel darah putih. Dalam bahasa Yunani “leukós” berarti “putih”. Leukotrien pertama kali ditemukan dalam sel darah putih.

Derivasi kimiawi kembali ke asam arakidonat dan asam lemak C20 tak jenuh ganda lainnya. Leukotrien adalah zat biologis yang sangat aktif. Biosintesis bergantung pada enzim 5'-lipoxygenase. Asam arakidonat bereaksi dalam dua langkah dengan 15'-lipoksigenase dan 5'-lipoksigenase.

Fungsi, efek & tugas

Leukotrien diturunkan dari asam arakidonat. Mereka adalah hormon jaringan aktif. Mereka bertindak dalam bentuk mediator yang bereaksi terhadap reaksi inflamasi dan alergi dengan menarik neutrofil.

Mereka meningkatkan permeabilitas vaskular dan memicu serangan asma melalui bronkokonstriksi. Leukotrien memiliki tiga senyawa triena terkonjugasi (senyawa ganda). Mereka termasuk dalam kelompok zat yang disebut eikosanoid. Leukotrien dan prostaglandin didasarkan pada asam arakidonat, yang merupakan zat awal. Asam ini berasal dari fosfolipid di membran sel. Sel inflamasi seperti sel mast, monosit, sel endotel dan neutrofil, eosinofil dan basofil mampu menghasilkan leukotrien. Sintesis prostaglandin terjadi melalui siklooksigenase. Leukotrien dibuat melalui lipoksigenase. Dengan menghambat prostaglandin, lebih banyak asam arakidonat dilepaskan untuk membentuk leukotrien.

Proses ini menciptakan asma yang diinduksi ASA. Leukotrien memainkan peran penting dalam reaksi inflamasi dan alergi dalam tubuh manusia. Mereka juga dikenal sebagai mediator peradangan dan penting untuk perkembangan penyakit paru-paru. Leukotrien "D4" menyempitkan otot saluran napas dan meningkatkan produksi lendir di organ saluran napas bagian atas. Bronkus juga dipengaruhi oleh proses ini. Ada berbagai leukotrien dengan sebutan seperti B, C dan D. Sisteinil leukotrien "LTC4-LTE4" memiliki bronkokonstriktor dan meningkatkan sekresi. Mereka mampu memicu reaksi anafilaksis atau alergi di dalam paru-paru. Insiden ini menyebabkan saluran udara menyempit dan dengan demikian menyebabkan serangan asma.

Stimulus kimiawi (kemotaksis) menyebabkan leukosit menempel pada dinding pembuluh darah. Peradangan dipicu dan jaringan dapat dihancurkan oleh radikal superoksida selama proses ini. Leukotrien berinteraksi dengan interferon dan interleukin. Pada tahap ini selama perjalanan penyakit, antagonis leukotrien, seperti montelukast, menjadi aktif untuk menghilangkan efek yang tidak diinginkan pada paru-paru, saluran udara dan bronkus. Mereka memblokir reseptor dari substansi utusan asli. Zat pembawa pesan yang tidak diinginkan ini terjadi dalam bentuk rangsangan seperti debu rumah, serbuk sari atau udara dingin, yang terutama menyerang pasien asma.

Antagonis leukotrien memperluas bronkus, memerangi peradangan di paru-paru dan melawan penyempitan otot saluran napas. Gejala seperti batuk, sesak terus-menerus, dan penurunan suplai oksigen karena masalah pernapasan berkurang dan fungsi paru-paru membaik. Reseptor leukotrien, yang bertindak sebagai antagonis, digunakan untuk melawan penekanan proses asma, alergi, dan inflamasi dalam tubuh manusia. Obat pilihan pertama adalah Montelukast Singulair®.

Obat ini mengendurkan otot bronkial yang kram dan mengurangi penumpukan lendir pada demam (rinitis alergi) dan asma bronkial (asma bronkial). Anak-anak kecil dengan asma intermiten diobati dengan montelukast dalam fase terapi singkat pada awal episode asma. Sebagian besar penderita asma bisa hidup dengan baik dengan kondisinya selama mengonsumsi obat ini. Efek samping biasanya kurang dari keberhasilan pengobatan.

Pendidikan, kejadian, properti & nilai optimal

Antagonis leukotrien digunakan untuk mengobati asma dan rinitis alergi. Dalam pengobatan asma, mereka termasuk dalam bidang pengendali. Pengontrol adalah obat jangka panjang, dipakai secara permanen. Antagonis leukotrien bersaing dengan terapi glukokortikoid, yang lebih efektif tetapi memiliki lebih banyak efek samping dan risiko pengobatan yang lebih besar.

Montelukast dapat digunakan sebagai alternatif terapi glukokortikoid pada anak-anak hingga usia empat belas tahun jika pengobatan yang tepat diindikasikan. Montelukast tidak disetujui sebagai terapi tunggal di Jerman untuk orang yang berusia di atas 15 tahun. Menurut pedoman internasional, itu hanya dapat digunakan jika dokter yang merawat berbicara menentang terapi glukokortikoid, misalnya jika pasien menunjukkan efek samping di mana kerusakan dinilai lebih tinggi dari keberhasilan pengobatan yang diharapkan. Pasien yang tidak dapat menghirup glukokortikoid juga berhak mendapatkan pengobatan alternatif dengan montelukast.

Antagonis leukotrien juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan glukokortikoid dan simpatomimetik beta-2 (misalnya Ambroxol, Clenbuterol, Bambuterol) untuk mengurangi dosis. Namun, pasiennya harus orang dewasa. Dalam terapi ini, montelukast bertindak sebagai apa yang disebut "add on". Ini tidak cocok untuk mengobati serangan asma akut. Namun, asma saat aktivitas dapat dicegah. Di sini sediaan bekerja di samping pengobatan dasar glukokortikoid inhalasi dan zat beta-adrenergik (adrenoseptor). Ini adalah reseptor berpasangan filogenetik (GPCR) yang terkait dengan protein G. Mereka digerakkan oleh hormon adrenalin.

Penyakit & Gangguan

Antagonis leukotrien diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Mereka juga tersedia sebagai tablet atau butiran kunyah. Obat ini mengembangkan efek maksimalnya sekitar dua jam setelah konsumsi.

Meskipun ada kemungkinan efek samping, montelukast umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya tergantung pada situasi individu pasien. Ini termasuk gangguan mental, ruam kulit, infeksi pada organ pernapasan bagian atas, gejala gastrointestinal, nyeri otot dan persendian, sindrom Churg-Strauss (penyakit paru-paru dan asma) dan peningkatan kecenderungan untuk berdarah.